Onínọmbà ti awọn ilana imuṣiṣẹpọ peptide

Imọ-ẹrọ iṣelọpọ bi Peptide

Iwadi ati idagbasoke awọn oogun peptide n dagba ni iyara ni oogun.Sibẹsibẹ, idagbasoke ti awọn oogun peptide ni opin nipasẹ awọn abuda tiwọn.Fun apẹẹrẹ, nitori ifamọ pataki si enzymatic hydrolysis, iduroṣinṣin ti dinku, ati iyipada ti awọn abajade isọdi sitẹri ni pato ifọkansi kekere, hydrophobicity kekere, ati aini eto gbigbe kan pato.Lati bori awọn peptides wọnyi, ọpọlọpọ awọn solusan ti a dabaa ati ohun elo aṣeyọri ti iru peptide kan jẹ ọkan ninu wọn.

Iru peptide (orukọ Gẹẹsi: Peptoid) tabi Poly - N - dipo glycine (orukọ Gẹẹsi: Poly real - N - substitutedglycine), o jẹ awọn agbo ogun peptide quasi ti peptide ni pq akọkọ.Awọn alpha erogba ẹgbẹ pq gbigbe akọkọ pq nitrogen dipo ti ẹgbẹ pq.Ninu polypeptide atilẹba, ẹgbẹ R ti ẹwọn ẹgbẹ amino acid duro fun oriṣiriṣi amino acid 20, ṣugbọn ẹgbẹ R ni awọn aṣayan diẹ sii ninu peptoid.Ni peptide, peptide lori pq akọkọ ti amino acids ni alpha carbon nitrogen dipo gbigbe pq ẹgbẹ si pq akọkọ.O tọ lati darukọ pe awọn peptides ni gbogbogbo ko ṣe agbejade awọn ẹya aṣẹ aṣẹ giga-giga kanna bi awọn ẹya ile-ẹkọ keji ni awọn peptides ati awọn ọlọjẹ nitori aini hydrogen lori nitrogen ẹhin.Idi akọkọ peptide ni lati dagbasoke iduroṣinṣin ati protease peptide ti awọn oogun moleku kekere.

Onínọmbà ti awọn ilana imuṣiṣẹpọ peptide

Awọn ọna ti peptide kolaginni ti a ṣe

Ọna asopọpọ peptide-bi gbogbogbo ti o gbajumọ jẹ ọna isọpọ abẹlẹ ti RonZuckermann ṣe, ọkọọkan eyiti o pin si awọn igbesẹ meji: acylation ati gbigbe.Ni acylation, igbesẹ akọkọ ni lati mu haloacetic acid ṣiṣẹ lati fesi pẹlu awọn amines ti o ku ni opin igbesẹ ti tẹlẹ, diisopropyl carbonized diimine ti o wọpọ julọ.Bromoaceticacid ti mu ṣiṣẹ nipasẹ diisopropylcarbodiimide.“Ninu awọn aati aropo (awọn aati fidipo nucleophilic bimolecular), amine kan, ni igbagbogbo akọkọ, kọlu halogen omiiran lati ṣe agbekalẹ glycine ti o rọpo N.”Awọn ipa-ọna sintetiki ti abẹlẹ nlo awọn amines akọkọ ti o wa ni imurasilẹ lati ṣe ipilẹṣẹ peptides, nitorinaa mimuuṣiṣẹpọ kemikali ti awọn peptides ṣiṣẹ.

Ifaagun to lagbara ni iṣelọpọ peptides kilasi ni iriri ọlọrọ, o le fun ọ ni ọpọlọpọ iru iṣẹ iṣelọpọ peptide.

Onínọmbà ti awọn ilana imuṣiṣẹpọ peptide

Awọn anfani ti iru peptide

Iduroṣinṣin diẹ sii: peptoids jẹ iduroṣinṣin diẹ sii ni vivo ju peptides.

Aṣayan diẹ sii: Peptoids jẹ ibamu daradara fun awọn iwadii iwadii oogun apapọ nitori ọpọlọpọ awọn bulọọki ile polypeptide oriṣiriṣi le ṣee gba nipasẹ iyipada ti ẹgbẹ amino ẹhin.

Imudara diẹ sii: Ọpọlọpọ awọn ẹya peptoid le jẹ ki peptoid jẹ yiyan ti o dara fun ilana ọlọjẹ lati yara wa awọn ẹya kan pato ti o sopọ mọ awọn ọlọjẹ.

Agbara ọja diẹ sii: awọn abuda ti iru peptide jẹ ki o di iru idagbasoke oogun ni agbara nla.